Дългоочакваната алтернатива на инжекционните терапии за отслабване вече има конкретни клинични данни. Ново GLP-1 хапче за отслабване помага на участници с наднормено тегло или затлъстяване да свалят до 12,1% от телесната си маса само за 36 седмици, съобщават учени в рандомизирано клинично изпитване от фаза 2, публикувано в Nature Medicine.
За разлика от инжекционните GLP-1 терапии, новата молекула се приема през устата веднъж дневно, стъпка, която може да направи лечението на затлъстяването по-достъпно за много повече хора.
Какво е орален GLP-1 рецепторен агонист
Активното вещество, изследвано в проучването, алениглипрон (aleniglipron), принадлежи към групата на GLP-1 рецепторните агонисти, но за разлика от познатите инжекционни пептидни препарати, е малка молекула. Това означава, че се синтезира по химичен, а не по биотехнологичен път, подобно на много широко използвани медикаменти като аспирина или лекарствата за кръвно налягане.
GLP-1 хормонът, който тези лекарства имитират, стимулира секрецията на инсулин, потиска апетита и удължава усещането за ситост, което води до постепенна редукция на телесното тегло.
Предимствата на малката молекула пред пептидните инжекции включват:
- прием през устата, с или без храна, вместо инжектиране;
- по-лесно производство в голям мащаб;
- без нужда от съхранение в хладилник;
- потенциал за комбиниране с други перорални медикаменти.
„Разликата с алениглипрон е, че става дума за малка молекула, което означава, че се произвежда по химичен път и може да се приема с или без храна. Повечето медикаменти, които приемаме, независимо дали е аспирин или лекарство за кръвно налягане, са именно малки молекули", посочва д-р Робърт Кушнър, професор по ендокринология, метаболизъм и молекулярна медицина и съавтор на изследването.
Резултатите от клиничното изпитване
В плацебо-контролираното, двойно-сляпо проучване участват 230 възрастни (средна възраст 50 години) с наднормено тегло или затлъстяване от 38 медицински центъра в САЩ. Участниците са разпределени в три групи с дневни дози от 45, 90 или 120 милиграма, като дозата се повишава постепенно на всеки четири седмици в рамките на 36-седмичен период на лечение.
Резултатите за промяна в телесното тегло спрямо изходното ниво:
- 45 mg дневно, редукция от 9,0%
- 90 mg дневно, редукция от 10,7%
- 120 mg дневно, редукция от 12,1%
- плацебо група, редукция от едва 0,5%
Резултатите поставят пероралния подход близо до ефективността, отчитана при инжекционните GLP-1 терапии на база семаглутид, но без необходимост от инжектиране.
Странични ефекти и стомашно-чревна поносимост
Както при повечето лекарства от тази група, най-честите нежелани реакции са от страна на храносмилателната система, леки до умерени по интензитет, като честотата им намалява с напредването на изследването. Общо 10,4% от участниците прекратяват лечението, а изследователите не отчитат нито един случай на чернодробно увреждане, свързано с приема на медикамента.
Какво следва във фаза 3 на изпитването
Според авторите резултатите оправдават продължаването на разработката на алениглипрон като терапия за затлъстяване. Предстои по-мащабно изпитване от фаза 3, в което схемата на повишаване на дозата ще бъде допълнително забавена с цел по-добра поносимост.
„Не открихме притеснителни сигнали за безопасност. Открихме доза, която изглежда ефективна, а покачването на дозата във фаза 3 ще бъде допълнително забавено, за да се повиши поносимостта", коментира д-р Кушнър.
Оралните GLP-1 терапии, сред които е и алениглипрон, отбелязват сериозна стъпка напред в лечението на затлъстяването, с резултати, сравними с инжекционните алтернативи, но с потенциал за по-лесен достъп, по-опростено производство и удобство при ежедневна употреба. Предстоящите изпитвания от фаза 3 ще покажат дали тези обещаващи данни ще се потвърдят в по-широка популация пациенти.
Съдържанието е информативно и не представлява консултация, препоръка или съвет. При въпроси относно вашето здраве, медицинско състояние или лечение, задължително се консултирайте с медицински специалист.
------------------------------------------
Източници
